阿司匹林腸溶片






藥品名稱


阿司匹林腸溶片

英文名稱

Aspirin Enteric-coated Tablets

漢語拼音

Asipilin Changrong Pian

生產廠家

山西蘭花藥業股份有限公司

【性狀】

本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色.

【藥理毒理】

藥理學
① 鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性
或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外
周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下視丘)的可
能性;
② 抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組
織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)
的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等
也可能與其有關;
③ 解熱作用;可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管
擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種
中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;
④ 抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要
在于抗炎作用;
⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧酶,減少前
列腺素的生成而起作用。

【藥代動力學】

口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。T1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用藥時可達5~18小時。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1~2小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25~50μg/ml;抗風濕、抗炎時為150~300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加,在大劑量用藥(如抗風濕)時一般需7天,但需2~3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途徑已經飽和,劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。

【適應癥】

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。
1、 鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經
痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩
解癥狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他
藥物對病因進行治療。
2、 抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使
關節癥狀好轉并使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改
變,也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。
3、 關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用于治療類風濕關節炎,
可改善癥狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用于骨關
節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的
骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應用
本品。
4、 抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨
床用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心
臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不
穩定型心絞痛。
5、 兒科用于皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎?。┑闹委?。

【不良反應】

一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高,不良反應愈明顯。
(1) 見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘
膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%~9%),停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2) 中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療
程,血藥濃度達200~300 g/L后出現。
(3) 過敏反應:出現于0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血
管神經性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征,往往與遺傳和環境因素有關。
(4) 肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血
藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。
(5) 逾量或中毒表現:
① 輕度,即水楊酸反應(salicylism),多見于風濕病用本品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;
② 重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿

【禁忌癥】

1、 對本品過敏者禁用;
2、 下列情況應禁用:
① 活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;
② 血友病或血小板減少癥;
③ 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。

【注意事項】

(1) 叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另
一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。
(2) 對診斷的干擾:
1) 期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;
2) 可干擾尿酮體試驗;
3) 當血藥濃度超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;
4) 用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;
5) 尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結果可高可低;
6) 由于本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(〈150mg/日〉引起出血的報道;
7) 肝功能試驗,當血藥濃度〉250μg/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢復政黨;
8) 大劑量應用,尤其是血藥濃度〉300μg/ml時凝血酶原時間可延長;
9) 每天用量超過5g血清膽固醇低;
10) 由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;
11) 大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果;
12) 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)
(3) 下列情況應慎用:
1) 有哮喘及其他過敏性反應時;
2) 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);
3) 痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用于,小劑量時可能引起尿酸滯留);
4) 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;
5) 心功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;
6) 腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險;
7) 血小板減少者。
(4)長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品后發生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最后2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度可達173~483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。

【兒童用藥】

小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)有關,中國尚不多見。

【老年患者用藥】

老年患者由于腎功能下降服用本品易出現毒性反應。

【藥物相互作用】

(1)與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效并不加強,因為本品
可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對血小板聚集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
(2) 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
(3) 與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
(4) 尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而
且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
(5) 尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升。本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應增加。
(6) 糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時應用。
(7) 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
(8) 與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。
(9) 丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時即明顯降低, 〉100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。

【藥物過量】

水楊酸鹽毒性(劑量大于100mg/kg/天、超過2天可導致毒性)可能致需治療的慢性中毒,以及潛在的威脅生命的急性中毒(過量),兒童偶然攝入導致中毒。慢性水楊酸鹽中毒可表現為隱性無特異癥狀。輕度慢性水楊酸鹽中毒,或水楊酸反應,通常在大劑量反復服用后發生。癥狀包括頭暈,眩暈,耳鳴,耳聾,出汗,惡心和嘔吐,頭痛,以及意識錯亂,減少劑量后可得以控制。血漿濃度為150-300mg/mL可出現耳鳴。血漿濃度為300mg/mL以上時,可發生更嚴重的不良反應。急性中毒的主要特征為嚴重的酸堿平衡紊亂,可能隨年齡和中毒程度不同。兒童常表現為代謝性酸中毒。中毒的嚴重程度不能僅根據血漿濃度進行評估。胃排空減緩,胃內形成凝結物,或服用腸溶劑型,阿司匹林的吸收可能延遲。阿司匹林中毒的治療取決于中毒的程度、階段和臨床癥狀以及相應的治療規范。主要措施應加速藥物的清除以及調節電解質和酸堿平衡。

【貯藏】

遮光,密封在干燥處保存。




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